靶点筛选|POLQ|靶点验证服务|药物筛选服务|激酶谱筛选|爱思益普-技术前沿-资讯-生物在线

靶点筛选|POLQ|靶点验证服务|药物筛选服务|激酶谱筛选|爱思益普

作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-05-26T14:36 (访问量:5525)

POL θ-C polymerase抑制剂

　　ArtiosPharma 于2021年6月份在Nature Communications上发表了POL θ-C polymerase抑制剂ART558.这是一种对Pol θ聚合酶具有高活性，高选择性的小分子变构抑制剂。实验结果显示ART558是dNTP以及dsDNA的非竞争性抑制剂，并以剂量依赖性方式抑制Pol θ聚合酶活性，其IC50 为7.9 nM。此外，ART558也显示了高度选择性，不抑制人类其他DNA聚合酶，如Polα、Polγ、Polη 和 Polν等。但随后的实验也显示了ART558具有较差的代谢稳定性及生物利用度。

　　同年9月Artios Pharma将另一款POL θ-C polymerase抑制剂ART4215推向了临床期，这是全球首个也是唯一一个进入临床的具有高选择性、可口服的小分子Pol θ聚合酶抑制剂。目前关于ART4215的公开信息较少，其临床效果还有待于验证。

图片.png

地址：北京市通州区科创十三街与经海路交汇处

电话：010-67809840

邮箱：services@ice-biosci.com

官网：http://www.ice-biosci.com/

北京爱思益普生物科技股份有限公司商家主页

地址：北京市经济技术开发区科创十三街18号院16号楼

联系人：蔡世伟

电话： 010-67809840,18513687260

传真： 010-67809840

Email：caisw@ice-biosci.com