WYE-125132 (WYE-132) 是高度有效的,ATP竞争性的,mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM,CAS#1285515-21-0。
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选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1 和STAT5具有低的抑制活性。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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SP600125 是广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100
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