BYL-719(Alpelisib;BYL 719;BYL719) |CAS 1217486-61-7-生物分子-试剂-生物在线
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BYL-719(Alpelisib;BYL 719;BYL719) |CAS 1217486-61-7

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产品名称: BYL-719(Alpelisib;BYL 719;BYL719) |CAS 1217486-61-7

英文名称: BYL-719(Alpelisib;BYL 719;BYL719) |CAS 1217486-61-7

产品编号: 52415ES08

产品价格: 询价

产品产地: 翌圣生物

品牌商标: Yeasen

更新时间: 2025-02-08T10:18:52

使用范围: null

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  • BYL-719(阿培利司, BYL719, Alpelisib)是一种高效特异性的PI3Kα抑制剂,其IC50值为5 nM,对PI3Kβ/γ/δ作用稍弱,参与PI3K信号通路,抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡,具有良好的抗肿瘤活性。同时,BYL719具有低清除率的特点,半衰期约为8.5小时,在动物体内实验中表现出显著的抗肿瘤效应。

     

    产品性质

    英文别名(English Synonym)

    BYL 719; Alpelisib

    中文名称 (Chinese Name)

    阿培利司

    靶点(Target)

    PI3Kα

    CAS号(CAS NO.)

    1217486-61-7

    分子式(Formula)

    C19H22F3N5O2S

    分子量(Molecular Weight)

    441.47

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO(100 mg/mL)(226.5 mM),不溶于水

    结构式(Structure)

     

    运输和保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议避光干燥保存,避免反复冻融。

     

    注意事项

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用浓度

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

     

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外实验)

    BYL719作用于多发性骨髓瘤细胞,能显著降低PI3K信号蛋白pAKT、pS6R、pGSK的活化,并呈现剂量依赖性的下调蛋白表达,还能诱导细胞G1阻滞和细胞凋亡。[1]

    (二)动物实验(体内实验)

    BYL719(12.5-50 mg/kg;口服给药)每天处理移植人骨肉瘤的小鼠,结果显示BYL719呈剂量依赖性的显著抑制肿瘤生长,显示出抗肿瘤的效能。[2]

     

    参考文献

    [1]. Azab F, et al. PI3KCA plays a major role in multiple myeloma and its inhibition with BYL719 decreases proliferation, synergizes with other therapies and overcomes stroma-induced resistance. Br J Haematol. 2014 Apr;165(1):89-101.

    [2]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.

    HB221109